Aromasine (Exemestane)

Aromasine (Exemestane) appartient à une catégorie et à une classe de médicaments connus comme aromatase les inhibiteurs (AIs). Les inhibiteurs d’Aromatase appartiennent à une encore plus large classe de médicaments connus comme les antiœstrogènes. L’autre sous-catégorie de médicament sous la classification d’antiœstrogènes est les modulateurs de récepteur d’œstrogène sélectifs (SERMs), tels que Nolvadex et Clomid. AIs et SERMs inventent des antiœstrogènes. Les inhibiteurs d’Aromatase diffèrent beaucoup de SERMs dans leur action et comment ils s’occupent des éditions de contrôle d’œstrogène. Lire la suite...

Là existe une grosse en mal comprenant qui a perpétué l’utilisation de stéroïde anabolisante et la communauté de bodybuilding pour les années, mais la clarification est devenue beaucoup mieux ces derniers temps dans les 10 – 15 ans derniers. C’est le mythe et le malentendu que que SERMs, tel que Nolvadex et Clomid, acte pour baisser des niveaux d’œstrogène. Ce mythe provient probablement du fait que SERMs sont appellés aussi ‘L’œstrogène blockers’ et donc les individus différents peuvent avoir mal compris ‘le blocage Estrongen’ pour signifier ‘L’élimination d’œstrogène’, qui ne pouvait pas être plus loin de la vérité. SERMs bloquent seulement plutôt l’activité d’Œstrogène dans les tissus privilégiés dans le corps en guise du blocage de l’action d’Œstrogène sur les sites de récepteur dans le tissu de poitrine en occupant les sites de récepteur à la place de l’Œstrogène pour que l’Œstrogène lui-même ne puisse pas exercer ses effets là par le biais de la reliure de site de récepteur. SERMs agira aussi comme les Œstrogènes sur les sites de récepteur à d’autres cellules dans d’autres régions du corps (le foie, par exemple dans le cas de Nolvadex). C’est où la partie « sélective » de ‘modulateur de récepteur d’Œstrogène sélectif’ entre en possession du jeu. Cependant, SERMs ne font pas réduisent des niveaux circulants d’Œstrogène dans le plasma sanguin. Les inhibiteurs d’Aromatase sont les composés qui servent plutôt pour le faire en éliminant la production d’Œstrogène par le biais de la reliure à et de l’invalidité de l’enzyme aromatase, qui est l’enzyme responsable de la conversion (ou aromatisation) des androgènes dans l’Œstrogène.

Aromasine est steroidal très fort et très puissant aromatase l’inhibiteur du type suicidaire et les renseignements dans l’emballage dans la prescription Aromasine décrit la capacité d’Aromasine de réduire des niveaux d’Œstrogène de 85 %, comme attesté par les études sur les patients de cancer du sein. Les inhibiteurs aromatase suicidaires tels qu’Aromasine (Exemestane) servent pour en permanence inhiber et rendre infirmes l’enzyme aromatase à laquelle il est attaché à. Cela rend l’enzyme inactive pour toujours. Le corps fabriquera finalement plus d’enzymes aromatase, mais les enzymes actuellement reliées sont attachées indéfiniment, en éliminant tout risque pour le rebond d’Œstrogène. C’est invisible avec les deux autres inhibiteurs aromatase importants (Arimidex et Letrozole), qui sont des inhibiteurs aromatase non-suicidaires qui sont attachés seulement à l’enzyme aromatase pour les périodes de temps limitées avant que les inhibiteurs aromatase délient et deviennent transformés par métabolisme. Si un inhibiteur aromatase non-suicidaire est arrêté trop brusquement, le fait de circuler a inhibé des enzymes aromatase qui n’ont pas été transformées par métabolisme du corps deviendra alors libre de nouveau et commencera des androgènes aromatiser dans les Œstrogènes à un taux souvent rapide. Ce n’est pas le cas avec Aromasine.

Exemestane a été initialement conçu par Pharmacia & Upjohn au traitement de patients de cancer du sein femelles, spécifiquement post-menopausal les patients et il est utilisé comme une thérapie adjointe quand d’autres traitements de la première ligne pour le cancer du sein (tels que Nolvadex) ont échoué. Peu de temps après le développement, FDA a approuvé l’utilisation d’Aromasine (Exemestane) pour la vente sur le marché de médicament d’ordonnance en 1999, mais a été alors vendue sous le nom de marque d’Aromasine en 2000. Depuis sa libération initiale, son utilisation et ventes se sont étendues dans le monde entier mondialement et sont utilisées dans presque chaque pays dans le monde. Le nom de marque d’Aromasine, en raison des brevets différents et des lois de marketing/production, est actuellement le produit d’Aromasine seul officiellement fabriqué et vendu et est très largement disponible dans le monde entier. La dose standardisée d’Aromasine (Exemestane) est ce de 25 mgs (et est vendu comme les comprimés de 25 mgs), mais la recherche a démontré que c’est efficace aux doses aussi bas que 2.5 mgs tous les jours.

Il a le sens naturel se rendre compte que les propriétés et les effets d’Aromasine deviendraient alors un avantage pour le stéroïde anabolisant en utilisant l’athlète dans le but de contrôle d’Œstrogène. L’utilisation parmi le stéroïde anabolisant en utilisant des athlètes est pour le contrôle de presque tous les effets secondaires liés de l’Œstrogène : la manifestation de gynecomastie, la rétention d’eau et bloating, la tension montant (à la suite de la rétention d’eau augmente de l’Œstrogène). C’est en opposition avec SERMs tel que Nolvadex, qui servent seulement pour bloquer gynecomastie. Comme avec beaucoup d’inhibiteurs aromatase, Aromasine a aussi manifesté pour augmenter des niveaux de production de Testostérone endogène dans les hommes, qui seront discutés plus loin dans ce profil.

Bien qu’Aromasine soit considéré par beaucoup d’utilisateurs de stéroïde anabolisants et culturistes comme étant beaucoup plus efficace et beaucoup plus utile (en raison de l’inhibition suicidaire) qu’Arimidex, Arimidex toujours aujourd’hui reste beaucoup plus populaire parmi la communauté d’utilisation de stéroïde anabolisante. C’est simplement parce qu’Arimidex a été développé et libéré avant Aromasine et donc le stéroïde anabolisant en utilisant des culturistes et des athlètes en a pris des notes plus tôt. Aromasine (Exemestane) a été, d’une façon donné quelque peu et manqué par beaucoup. Aujourd’hui cela commence à changer, où beaucoup d’individus remarquent maintenant la supériorité et les avantages d’Aromasine sur Arimidex (dont il y a beaucoup, qui seront décrits en détail partout dans ce profil). Certains de ces avantages qui ne sont vus dans aucuns autres inhibiteurs aromatase incluent : l’inhibition de suicide, en stimulant des augmentations d’IGF-1 (l’Insuline Comme le Facteur de Croissance 1), affiche peu d’incompatibilité avec d’autres composés (quelque chose non vu avec d’autres inhibiteurs aromatase), aussi bien qu’offrant moins d’un impact négatif sur les valeurs de cholestérol (de nouveau, quelque chose d’invisible avec d’autres inhibiteurs aromatase).

Propriétés d’Aromasine et actions :

Aromasine est un inhibiteur aromatase suicidaire steroidal. Cela signifie qu’il possède le quatre anneau caractéristique cycloalkane la structure de carbone fréquente de toutes les molécules steroidal. Le fait qu’Exemestane est un steroidal aromatase l’inhibiteur est la raison primordiale quant à pourquoi c’est un inhibiteur aromatase suicidaire qui reste en permanence attaché à l’enzyme aromatase. Comme l’enzyme aromatase est hautement attirée à la structure steroidal des androgènes (la Testostérone) cela aromatise dans l’Œstrogène, la structure chimique d’Aromasine ‘dupe’ essentiellement l’enzyme aromatase dans la reliure avec cela, seulement devenir a inhibé/désamorcé. Puisque la force se liant est si grande, cette inhibition devient permanente pour l’enzyme aromatase à laquelle Aromasine est devenu relié. steroidal semblable aromatase l’inhibiteur, Formestane, expose exactement e mêmes caractéristiques (bien que ce soit beaucoup plus faible et moins puissant par rapport à Aromasine). C’est pourquoi il n’y a absolument aucun risque de rebond d’Œstrogène quand l’administration d’Aromasine est brusquement arrêtée.

Les deux autres inhibiteurs aromatase importants (Arimidex et Letrozole) sont non-steroidal et donc inhibiteurs aromatase non-suicidaires qui sont associés aux risques de rebond d’Œstrogène suite à la cessation. C’est parce qu’à la différence d’Aromasine, ils ne sont pas semblables structurellement aux hormones prévues de l’enzyme aromatase.

Aromasine est extrêmement efficace à 25 mgs tous les jours pour la réduction de sérum faisant circuler des niveaux d’Œstrogène dans le corps, comme démontré plus tôt avec sa capacité de réduire l’Œstrogène de 85 %. Comme avec d’autres traitements de cancer du sein de la deuxième ligne, Aromasine est si efficace lors de l’inhibition de l’enzyme aromatase (et ainsi la réduction des niveaux d’Œstrogène) que ce composé est, comme Arimidex, seulement administré aux femelles post-menopausal, et/ou utilisé quand d’autres traitements de la première ligne pour le cancer du sein ont échoué. C’est parce que les femelles post-menopausal possèdent un changement très différent des niveaux d’hormone et de la fonction endocrine par rapport aux femelles pre-menopausal.

Arimidex et Letrozole sont tant classifiés comme non-steroidal et les inhibiteurs aromatase non-suicidaires qui rivalisent avec le substrate pour attacher à l’enzyme le site actif. C’est très différent d’Aromasine (Exemestane), qui est un steroidal et un inhibiteur aromatase suicidaire qui agit comme un inhibiteur steroidal basé sur le mécanisme qui imite le substrate, est converti par l’enzyme en intermédiaire réactif et a pour résultat l’inactivation de l’enzyme aromatase. Pour l’aisance de compréhension, ce que cela signifie au profane est que la structure chimique d’Aromasine ressemble aux ‘cibles’ traditionnelles qu’aromatase attache à (La testostérone, par exemple) et qu’il ‘dupe’ essentiellement l’enzyme aromatase dans la reliure avec cela, seulement devenir a inhibé/désamorcé. Puisque la force se liant est si grande, cette inhibition devient permanente pour l’enzyme aromatase à laquelle Aromasine est devenu relié. Arimidex et Letro, étant des inhibiteurs aromatase non-suicidaires, tous les deux rivalisent avec ‘les cibles’ traditionnelles de l’enzyme plutôt qu’être assurés une tache permanente (qui est l’avantage qu’Aromasine a sur les autres deux).

Les athlètes, les culturistes et les individus se livrant à l’utilisation d’anabolique steroidswill préfèrent l’utilisation d’inhibiteurs aromatase tels qu’Aromasine pour leur utilité dans la réduction, l’atténuation et l’évitement des effets secondaires d’oestrogénique. Ces effets secondaires sont le résultat de l’aromatisation (ou la conversion) des androgènes aromatisable (tels que la Testostérone) dans l’Œstrogène, qui a pour résultat souvent le beaucoup plus grand que les niveaux physiologiques normaux d’Œstrogène dans le corps. C’est où l’utilisation d’Aromasine (Exemestane) est très favorable et extrêmement privilégiée parmi le stéroïde anabolisant en utilisant des individus, puisque Aromasine élimine l’édition de niveaux d’Œstrogène montant à la cause profonde : en se liant à et en inhibant/rendant l’enzyme aromatase infirme, les niveaux supraphysiologiques d’androgènes aromatisable (tels que la Testostérone, Dianabol, Boldenone, etc.) ne peuvent pas passer dans l’Œstrogène, en éliminant ainsi tout risque possible d’effets secondaires liés de l’Œstrogène.

Effets secondaires d’Aromasine :

Aromasine est connu pour être assez tolérable partout dans la majorité d’utilisateurs. Cependant, ce n’est pas sans ses effets secondaires potentiels et regarde là certains. Ils sont d’habitude à la suite d’une réduction des niveaux d’Œstrogène qui est trop, ou trop vite, ou la suppression d’Œstrogène trop longtemps. Il est aussi important de penser que l’utilisation d’Aromasine (ou tous inhibiteurs aromatase) a pour résultat un plus grand profil d’effet secondaire pour les femmes que pour les hommes.

Le premier effet secondaire d’Aromasine que les individus ont tendance à rencontrer est cette de douleur d’os et/ou d’articulation. C’est parce que l’Œstrogène joue un rôle significatif et important dans le maintien de mineralization convenable et de densité d’os dans le tissu d’os. Bien que ce soit une caractéristique de tous les inhibiteurs aromatase, on a montré que dans les études Aromasine renforce en fait le tissu d’os (à un point), pendant qu’AIs comme Arimidex (Anastrozole) et Letrozole (Femara) ont montré des réductions sévères du même.

La léthargie et la fatigue sont un effet secondaire fréquemment annoncé d’Aromasine et tout autre AIs. L’œstrogène joue un rôle clé dans le Système nerveux central (CNS) et les niveaux d’Œstrogène tombants trop bas pour toute raison avec tout composé peuvent souvent avoir pour résultat la fatigue chronique quotidienne. Un retour de niveaux d’Œstrogène aux niveaux physiologiques normaux devrait atténuer cet effet secondaire.

Les changements de cholestérol négatifs sont un autre risque significatif avec toute utilisation d’AI et Aromasine n’est aucune exception. Être cet Œstrogène joue un rôle critique dans l’entretien et la direction de santé de cholestérol convenable, la réduction sévère de cela peut avoir pour résultat des impacts négatifs aux valeurs de HDL et à LDL. Cependant, Aromasine s’est avéré dans les études avoir un impact négatif moindre ici que d’autres inhibiteurs aromatase. Cependant, les risques existent toujours et les contrôles réguliers et bloodwork devrait être fait.

Les seuls effets secondaires d’Aromasine qui pourraient être dits être uniques à Aromasine sont la possibilité d’effets secondaires androgène. C’est peut-être en raison des propriétés structurelles d’Aromasine comme un stéroïde androgène dans et de lui-même. Les effets secondaires d’androgène peuvent et inclure vraiment des choses comme la peau huileuse augmentée (et l’acné par conséquent), a augmenté le soin du visage et la croissance de cheveux de corps et la gâchette de MPB (la Calvitie de Dessin Mâle) pourvu que la génétique soit là pour cela. Il est aussi possible qu’une augmentation visible dans l’agression et le tour puisse provenir de l’utilisation d’Aromasine, bien que peut-être pas aussi significatif que les androgènes plus puissants, tels que Masteron (Drostanolone).

Le dosage et administration d’Aromasine :

Médicalement, Aromasine est utilisé pour traiter des patients de cancer du sein post-menopausal comme une procédure de la deuxième ligne quand les traitements de la première ligne ont été infructueux. Dans ce cas-là, pour le traitement de cancer, un dosage d’Aromasine de 25 mgs par jour est justifié. Il est aussi suggéré dans les instructions de prescription qu’il devrait être pris après un repas.

Aromasine pour le contrôle d’œstrogène et de gynecomastie sur le cycle :

Pour traiter gynecomastie et contrôle en cours d’Œstrogène pendant un cycle de stéroïdes anabolisants, un dosage moyen a tendance à être 12.5 – 25 mgs par jour. Certains utilisateurs ont même opté pour des 12.5 tous les deux jours le protocole, mais cela dépend hautement de quels stéroïdes anabolisants aromatisable sont utilisés et combien (le dosage sage) est utilisé aussi. D’autres individus garderont Aromasine disponible sous la main, mais choisiront de pas l’utiliser à moins qu’ou jusqu’à un effet secondaire lié de l’Œstrogène ou une édition ne se lèvent. Dans ce cas, l’individu pourrait choisir de prendre un plein dosage de 25 mgs jusqu’à ce que les effets secondaires se calment et laissent tomber ensuite le dosage en bas à 12.5 mgs par jour et finalement peut-être 12.5 mgs tous les deux jours, ou encore moins fréquemment.

Aromasine pour Post Cycle Therapy (PCT) :

On a montré dans les études qu’Aromasine peut et augmenter vraiment effectivement des niveaux de Testostérone naturels endogènes dans les hommes de 60 %, qui est considérablement significantm surtout après seulement une période de 10 jours. 25 mgs par jour pour non plus grand que 2 semaines sont le dosage d’Aromasine idéal à cette fin. Nolvadex est normalement utilisé depuis 4 semaines à un dosage de 20-40mg le long d’Aromasine concurremment.

Aromasine possède une demi-vie d’environ 27 heures. Il peut être administré à tout moment du jour, mais les études et les instructions de prescription suggèrent qu’il peut y avoir la meilleure absorption par le corps si Aromasine est consommé avec la nourriture. Il est aussi urgent de penser qu’Aromasine exige que des 7 pleins jours permettent au corps d’accomplir des niveaux de plasma sanguin maximaux du composé.

Il est aussi très important de penser qu’avec tout composé comme Aromasine où les niveaux d’Œstrogène sont réduits, le concept et l’idée devraient être ici le contrôle de niveaux d’Œstrogène et pas l’élimination d’entre eux. L’élimination de niveaux d’Œstrogène peut avoir pour résultat des conséquences très affreuses, surtout à la longue. L’œstrogène devrait simplement être contrôlé aux niveaux convenables (si les besoins être) et ensuite l’inhibiteur aromatase (dans ce cas-là, Aromasine, par exemple) devrait être arrêté, arrêté, ou faire laisser tomber le dosage de façon significative. Les réductions sévères de niveaux d’Œstrogène pas ont pour résultat seulement une augmentation d’effets secondaires négatifs, mais elle affectera aussi des augmentations de muscle dans une manière négative pendant le long terme.

Information:

1. http://www.doctissimo.fr/medicament-AROMASINE.htm

2. https://eurekasante.vidal.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-gp473-AROMASINE.html

3. http://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=69225138&typedoc=N

4. https://www.santemagazine.fr/medicament/aromasine-25mg-cpr-30-220477

5. https://www.oncorif.fr/wp-content/uploads/2018/06/Aromasine_pro.pdf

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